• Препараты для потенции
• Сколько мг в одной таблетке силденафил

Силденафил-СЗ — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

ЛП-004009 Силден® Силденафил таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таблетка 50 мг/100 мг содержит: действующее вещество: силденафила цитрат (70,240 мг/140,480 мг (в пересчете на силденафил - 50 мг/100 мг); вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (100,275 мг/200,550 мг), кроскармелоза натрия (18,000 мг/36,000 мг), повидон К 25 (14,800 мг/29,600 мг), микрокристаллическая целлюлоза тип 101 (48,200 мг/96,400 мг), силицированная микрокристаллическая целлюлоза (50,000 мг/100,000 мг), натрия стеарилфумарат (4,500 мг/9,000 мг); пленочное покрытие: гипромеллоза (3,740 мг/7,480 мг), титана диоксид Е 171 (2,575 мг/5,150 мг), макрогол 6000 (1,537 мг/3,074 мг), тальк (0,920 мг/1,840 мг), глицерол (0,220 мг/0,440 мг), краситель бриллиантовый голубой FCF (Е133) (0,023 мг/0,046 мг). Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, на поперечном разрезе ядро белого цвета. Таблетки 100 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, с делительной риской с обеих сторон, на поперечном разрезе ядро белого цвета. Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор G04BE Силденафил предназначен для перорального приема при эректильной дисфункции. при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет увеличения притока крови к половому члену.

Силден® инструкция по применению, показания. Другие названия Силденафил

Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, включает высвобождение окиси азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Окись азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ), в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры и усиление кровотока в кавернозном теле. Силденафил представляет собой мощный и селективный ингибитор ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая вызывает распад ц ГМФ в пещеристом теле полового члена.

Силденафил обладает периферическим механизмом действия в отношении эрекции. Он не оказывает прямого расслабляющего действия на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющее действие NО на эту ткань. При активировании метаболической цепи NO/ц ГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, подавление ФДЭ5 силденафилом вызывает повышение уровней ц ГМФ в кавернозном теле.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Исследования in vitro показывают, что силденафил селективен для ФДЭ5, которая участвует в процессе эрекции. Его действие в отношении ФДЭ5 мощнее, чем в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз более селективен в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. В максимальных рекомендованных дозах его селективность в 80 раз выше в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ1 и в более 700 раз выше, чем в отношении ФДЭ2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11.

Силденафил — инструкция по применению, дозы, побочные.

Силденафил обладает в 4 000 раз более высокой селективностью по отношению к ФДЭ5, чем к ФДЭ3-изоформе ц АМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в регуляции сократимости миокарда. Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, которое в большинстве случаев протекает без клинических проявлений. Среднее значение максимального снижения систолического артериального давления (АД) в положении лежа после приема внутрь 100 мг силденафила составляет 8,4 мм рт.ст.

Соответствующее изменение в диастолическом АД в положении лежа составляет 5,5 мм рт.ст. Эти снижения АД подтверждают сосудорасширяющее действие силденафила, которое, вероятно, обусловлено повышением уровня ц ГМФ в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов.   У здоровых добровольцев однократная пероральная доза до 100 мг силденафила не приводит к клинически значимым изменениям на электрокардиограмме.  

Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс крови и не изменяет кровоток через стенозированные коронарные артерии. Спустя 1 ч после приема 100 мг силденафила у немногих пациентов наблюдаются легкие и преходящие нарушения способности различать цвета (синий/зеленый), причем спустя 2 ч после применения препарата эффект полностью исчезает.

Вероятный механизм нарушенного восприятия цветов связан с угнетением ФДЭ6, которая участвует в передаче света в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения или ощущение контрастности. После применения однократной дозы 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не изменяется подвижность или морфология сперматозоидов. После перорального применения натощак, максимальная концентрация в плазме крови (С) достигается в течение 30-120 мин (среднее значение 60 мин).

Сколько мг в одной таблетке аскорбиновой кислоты"Сколько мг в одной таблетке аскорбиновой кислоты

Абсолютная биодоступность (AUC) составляет в среднем около 40% (25-63%). После перорального применения силденафила в рекомендуемых терапевтических дозах (25-100 мг), AUC и С) увеличивается в среднем на 60 мин. Объем распределения в равновесном состоянии (Vd) силденафила составляет в среднем 105 л. Поскольку связь силденафила и его основного циркулирующего N-десметил-метаболита с белками плазмы крови составляет около 96%, средняя концентрации свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 н М). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме у здоровых добровольцев через 90 мин после приема 100 мг силденафила. Силденафил метаболизируется в основном в печени под воздействием микросомальных изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. Метаболит обладает фосфодиэстеразной селективностью, сходной с таковой силденафила, и in vitro его активность в отношении ФДЭ5 составляет около 50% активности силденафила.